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Honeywell三氯苯的药理作用

点击次数:146次 发布时间:2020-03-12

   Honeywell三氯苯在有机合成中主要被用于促进羧酸和醇之间的高效酯化反应。该试剂的特色反应是促进带有羧基和醇的底物分子的内酯化反应,生成大环内酯产物。用该试剂发生的内酯化反应也称之为内酯化反应。

 
  Honeywell三氯苯的药理作用:
  药效学三氯苯达唑属于苯并咪唑类药物,专用于抗片形吸虫,对各种日龄的肝片形吸虫均有明显驱杀效果,是较理想的杀肝片形吸虫药。药物吸收后,干扰虫体的微管结构和功能,以及抑制虫体水解蛋白酶的释放,但不影响寄生虫表膜有关的ATP酶。
 
  三氯苯达唑对虫体的作用因浓度而异,如成虫在低浓度药物中24小时仍存活,较高浓度中24小时则活动明显减弱;
 
  高浓度24小时全部抑制。但对童虫更敏感。在10μg/ml浓度下,24小时活动全部抑制。
 
  药动学三氯苯达唑的生物利用度高,山羊和绵羊内服10mg[猫咪]体重剂量内服后,用药后24~36小时血药峰值达15μg/ml,三氯苯达唑及其代谢物的血药峰值为其它苯并咪唑类驱虫药的5~20倍,半衰期约22小时。
 
  三氯苯达唑在羊和大鼠体内大部分氧化成砜和亚砜衍生物,这些衍生物与白蛋白结合,在血浆中持续7天以上。高血浆浓度以及与血浆白蛋白结合似乎与延长抗片形吸虫药的作用时间有关。羊用药10天后,约有95%药物由粪便排泄,2%经尿排泄,占乳汁排出的不足1%。
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